[развернуть]

Латинское наименование

Artrozan

Действующее вещество

Мелоксикам*(Meloxicamum)

ATX

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС— Оксикамы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM13.9 Артрит неуточненныйM19.9 Артроз неуточненныйM25 Другие поражения суставов, не классифицированные в других рубрикахM25.5 Боль в суставеM42 Остеохондроз позвоночникаM45 Анкилозирующий спондилитM79.1 МиалгияR52.9 Боль неуточненная

Состав

Раствор для внутримышечного введения1 млактивное вещество:мелоксикам6 мгвспомогательные вещества: меглюмин— 3,75 мг; полоксамер 188— 50 мг; тетрагидрофурил макрогол (гликофурол)— 100 мг; глицин— 5 мг; натрия хлорид— 3 мг; 1М раствор натрия гидроксида— до pH 8,2–8,9; вода для инъекций— до 1 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.

Способ применения и дозы

В/м, посредством глубокой инъекции. В/м введение показано в первые 2–3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (табл.). Рекомендуемая доза составляет 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС. Препарат нельзя вводить в/в.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 6 мг/мл. По 2,5 мл препарата в ампулах, вместимостью 5 мл, из стекла 1-го гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 амп. или 1 контурная ячейковая упаковка по 3 амп. в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА». 450077, Россия, Республика Башкортостан, Уфа, ул. Худайбердина, 28.Тел./факс: (347) 272-92-85.www.pharmstd.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:остеоартроз;ревматоидный артрит;анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);остеохондроз;другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;декомпенсированная сердечная недостаточность;ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);цереброваскулярное или иные кровотечения;гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (Cl креатинина <30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;детский возраст до 18 лет;беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью: пациенты пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.При длительном применении НПВС, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) препарат следует принимать с осторожностью.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Мелоксикам— НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных.Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd— низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной СКФ (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.После 2 нед применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: >1%— диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1–1%— преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; <0,1%— перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: >1%— анемия; 0,1–1%— лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов: >1%— зуд, кожная сыпь; 0,1–1%— крапивница; <0,1%— фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: <0,1%— бронхоспазм.Со стороны ЦНС: >1%— головокружение, головная боль; 0,1–1%— шум в ушах, сонливость; <0,1%— эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.Со стороны ССС: >1%— периферические отеки; 0,1–1%— повышение уровня АД, сердцебиение, гиперемия лица.Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1%— гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; <0,1%— острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена— интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: <0,1%— конъюнктивит, нечеткость зрения.Аллергические реакции: <0,1%— ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.